基于酯化水解一步法的甲泼尼龙合成研究
刘娜娜1
李合兴2
王海波2
谢涵1
曾庆蕾1
李孟雅1
刘杰1
章冰馨1
赵壹民1
1.安阳工学院化学与环境工程学院,河南省亚临界高效萃取重点实验室,河南安阳 4550002.河南利华制药有限公司,河南省甾体激素药物工程研究中心,河南安阳 455000
摘要：甲泼尼龙是一种糖皮质激素类药物,具有影响糖代谢、抗炎、抗过敏、抗毒素等作用,在治疗红斑狼疮、肺炎、哮喘、脑水肿等疾病方面疗效显著.针对现有甲泼尼龙合成工艺成本较高、收率低、后处理麻烦等问题,开展了以甲酸钾为酯化剂,将甲泼尼龙碘代物经酯化水解进一步合成甲泼尼龙的方法研究.分别比较了乙腈体系、丙酮体系、甲醇体系下,甲酸钾投料量、反应时间和反应温度对甲泼尼龙碘代物经酯化水解转化为甲泼尼龙的影响.结果表明最佳反应条件为甲泼尼龙碘代物投料量为10 g、甲酸钾投料量为17.32 g、甲醇投料量为80 mL、反应温度为70 ℃、反应时间为24 h,甲泼尼龙的收率为80％.
关键词：甲泼尼龙糖皮质激素酯化水解
分类号：O624.31(有机化学)
资助基金：河南省科技攻关项目(222102310635)
论文发表日期：2025-03-20
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 47-52 )
英文信息