地塞米松纳米粒的体外释放及经圆窗给药在内耳的药代动力学研究
陈钢1
侯世祥2
胡平3
胡巧红1
郭丹丹2
肖宇2
1.广东药学院药剂学教研室,广东,广州,5100062.四川大学华西药学院,四川,成都,6100413.香港浸会大学中医药学院,香港
摘要：目的 探求固体脂质纳米粒(SLN)作为内耳局部给药载体的可行性,为其治疗内耳疾病提供依据.方法 采用热融-超声法以山榆酸甘油酯为载体材料制备醋酸地塞米松(DA)固体脂质纳米粒.建立DA和地塞米松(Dex)的高效液相色谱(HPLC)测定方法.测定DA-SLN的粒径和包封率.并考察其体外释放规律.经静脉和鼓室注射DA-SLN.测定药物在内耳外淋巴液(PL)的药动学参数.结果 制备的DA-SLN平均粒径为106.8 nm.包封率为83.8%.DA-SLN体外释放符合Weibull方程,释放时间可达6d以上.静脉注射DA-SLN后在PL中测不到药物.与鼓室注射地塞米松原位凝胶相比,鼓室注射DA-SLN在内耳Dex的相对生物利用度为504%,且MRT和t1/2分别是其2.9和1.5倍.结论 纳米粒传递系统有望成为一种新型的治疗内耳疾病的鼓室给药载体,值得进一步研究.
关键词：固体脂质纳米粒地塞米松鼓室给药山榆酸甘油酯耳聋
分类号：R943(药剂学)
资助基金：广东省自然科学基金(07301575)
论文发表日期：2008-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 1022-1024,1027 )
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