三没食子酰吡喃葡糖作用于gp41抑制HIV与靶细胞的融合
孙魏1
王洪涛1
夏承来1
吴曙光1
姜世勃2
姜志宏3
刘叔文1
1.南方医科大学药学院,广东,广州,5105152.南方医科大学药学院,广东,广州,510515;纽约血液中心LFK研究所,纽约,NY100653.香港浸会大学中医药学院,香港九龙塘
摘要：目的 检测来源于蛇菰科植物日本蛇菰中的单体化合物三没食子酰吡喃葡萄糖(TGGP)抑制HIV与靶细胞融合的活件,并探讨其作用靶点.方法 用萃取和柱层析方法分离提纯TGGP,用酶联免疫测定法、天然聚丙烯酰胺凝胶电泳、分子排阻高效液相色谱法检测其抑制HIV gp41六螺旋束结构形成的作用,用细胞-细胞融合方法检测TGGP抑制HIV进入靶细胞的活性.结果 酶联免疫测定法表明TGGP能有效地抑制gp41六螺旋束结构的形成,其半数抑制浓度(IC50)为(1.37±0.19)ug·ml-1进一步用生物物理方法直观地确证了TGGP抑制gp41六螺旋束结构形成的作用.在生物学活性方面,50ug·ml-1的TGGP能有效地抑制HIV包膜糖蛋白介导的细胞.细胞融合.结论 HIV进入靶细胞的过程由跨膜糖蛋白亚基gp41介导.三没食子酰吡喃葡糖(TGGP)能作用于gp41,抑制HIV与靶细胞的融合.该化合物可望作为阴道外用杀微生物剂,预防HIV的性传播.
关键词：蛇菰科植物日本蛇菰126-三-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖HIVgp41
分类号：R962(药理学)
资助基金：国家自然科学基金(30729001)教育部高等学校科技创新工程重大培育项目(NCET-06-0753;706047;2005Z2-E4041)
论文发表日期：2008-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1127-1131 )
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