人Na+、K+-ATPaseα1亚单位M1～M2膜外区片段结合活性的研究
张明娟1
杨军2
朱参战1
段宗明1
牛小麟1
王蓉1
1.西安交通大学医学院第二附属医院心内科,陕西,西安,7100042.西安交通大学医学院第二附属医院病理科,陕西,西安,710004
摘要：目的 研究包含人Na+、K+-ATPaseα1亚单位M1～M2膜外区的多肽片断(HES1衍生物),是否具有与哇巴因结合的能力.方法 采用Fmoc固相合成法进行多肽合成,产物经HPLC纯化,并进行质谱分析.然后采用放射性配体受体结合法检测其与哇巴因的结合能力.结果 人Na+、K+-ATPase HES1衍生物与3H-哇巴因具有一定的结合能力.3H-ouabain与Na+,K+.ATPase HES1衍生物结合的平衡解离常数为24.58 nmol·L-1,受体密度为492.43 fmol·mg-1蛋白.IC50=3.078×10-7mol·L-1.结论 人Na+、K+-ATPase HES1衍生物具有与哇巴因结合的活性,为其作为一种新型药物奠定实验基础.
关键词：Na+K+-ATPaseα1亚单位膜外区哇巴因
分类号：R331.36(人体生理学)R541.3(心脏、血管（循环系）疾病)R9724(药品)
资助基金：国家自然科学基金(30500204)
论文发表日期：2009-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 13-15,19 )
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