外周苯二氮卓受体PET显像剂~(11)C-PK 11195的合成
王明芳1
唐刚华2
李葆元2
梁明泉2
罗志福3
1.中国原子能科学研究院,北京,102413;南方医科大学南方医院PET中心,广东,广州,5105152.南方医科大学南方医院PET中心,广东,广州,5105153.中国原子能科学研究院,北京,102413
摘要：目的 研究外周苯二氮卓受体PET显像剂N-[~(11)C]甲基-N-(1-甲基丙基)-1-(2-氯苯基)异喹啉-3-氨甲酰(~(11)C-PK 11195)在国内现有合成模块上进行自动化合成工艺,并建立~(11)C-PK 11195的质量控制方法.方法 利用国产~(11)C-CH_3I 合成模块生产的~(11)C-CH_2I与1-(2-氯苯基)-N-(1-甲基丙基)-异喹啉-3-氨甲酰去甲基前体在TracerLab FX_(F-N)自动化合成模块中进行甲基化反应,利用半制备型HPLC系统进行分离纯化制备~(11)C-PK 11195,并进行放化纯度、化学纯度、稳定性检测和异常毒性检查.同时探讨了影响~(11)C-PK 11195合成的因素.结果 从~(11)C-CO_2生产到~(11)C-PK 11195合成结束,总的合成时间约35 min,甲基化反应时间为3～4 min,平均放化产率为(33±5)%.~(11)C-PK 11195的放化纯度和化学纯度均大于99%,比活度为30～65 GBq/μmol(EOS).~(11)C-PK 11195的稳定性高,毒性低.结论 利用该方法能够合成出适合临床应用的~(11)C-PK 11195,其合成程序也适合于在国内其他模块中应用.
关键词：外周苯二氮卓受体放射性配体(11)C-PK 11195自动化合成
分类号：R981.1(药学)
资助基金：广东省教育部产学研结合项目(2008B5090500198)
论文发表日期：2009-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 2425-2428 )
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