利多卡因纳米乳制备及体外经皮吸收的实验研究
朱晓亮1
李国锋2
曾抗1
陈志良2
1.南方医科大学南方医院皮肤科,广东,广州,5105152.南方医科大学南方医院药学部,广东,广州,510515
摘要：目的 制备5%利多卡因纳米乳,考察利多卡因纳米乳对离体大鼠皮肤的透皮能力.方法 伪三元相图法结合origin软件分析确定制备5%利多卡因纳米乳的最佳Km值(表面活性剂/助表面活性剂比值)及各组份比例;Zeta粒度分析仪测定纳米乳粒径大小及分布范围:透射电镜观察纳米乳形态及体系类型;采用改良Franz扩散池联用高效液相色谱(HPLC)比较含5%利多卡因的纳米乳、凝胶和酊剂的累积透皮吸收量Q和表观皮肤透皮速率(Kp)值,分析利多卡因纳米乳的透皮渗透类型.结果 利多卡冈纳米乳平均粒径为(29.8±14.4) nm,其中98%的粒径范围介于15.1～45.5 nm之间,2%介于77.9～261.3 nm之间;纳米乳体系为大小不均的球形多分散体系;纳米乳的Kp值(3.07±0.74 cm·h~(-1))显著高于凝胶[(1.27±0.35) cm·h~(-1)]和酊剂[(0.97±0.18) cm·h~(-1)],纳米乳的透皮速率为[(69.82±7.48)μg·cm~(-2)·h~(-1)]透皮过程符合零级释放动力学过程.结论 伪三元相图法结合origin软件分析确定纳米乳各组份比例的方法 简便、准确,马尔文粒径测定结合透射电镜观察测定纳米乳的粒径、分布、形态及体系类型的方法 较为全面,利多卡因纳米乳有较强的透皮能力,有望成为新型皮肤局麻透皮给药制剂.
关键词：利多卡因纳米乳透皮吸收
分类号：R969(药理学)
资助基金：国家自然科学基金(30902019)广东省医学科研基金(A2008414)
论文发表日期：2010-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 451-454 )
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