肿瘤靶向性细胞穿膜肽的固相合成及体外活性研究
何吉文1
李华1
姜楠1
台艳2
张琪2
杨扬1
陈规划1
1.中山大学附属第三医院肝脏移植中心,广东,广州,5106302.中山大学附属第三医院肝脏病实验室,广东,广州,510630
摘要：目的 采用固相合成法合成以基质金属蛋白酶为靶点的肿瘤靶向性细胞穿膜肽,用5-羧基四甲基罗丹明对其进行荧光标记,并对合成的产物进行生物活性和细胞毒性评估.方法 采用N-芴甲氧羰基(Fmoc)作为α-氨基酸的保护基,以逐个延伸的固相合成法合成肿瘤靶向性细胞穿膜肽,并在有耦合剂HATU和DMF的情况下,加入5-羧基四甲基罗丹明进行荧光标记,应用高效液相色谱分析仪和质谱仪测定其纯度和分子量;荧光显微镜观察穿膜肽对体外培养的肝癌细胞株SMMC-7721和正常肝脏细胞株LO2的穿膜效果,以评价穿膜肽的生物学活性;MTT比色法检测穿膜肽对SMMC-7721细胞活性的影响.结果 所合成的细胞穿膜肽经高效液相色谱法鉴定纯度为96.05%,经质谱鉴定相对分子量为3504.9.这种穿膜肽对正常肝脏细胞株LO2无明显穿膜作用,但对肝癌细胞株SMMC-7721有较强的穿膜作用,并且对细胞活性无明显影响.结论 采用Fmoc固相肽合成法成功合成细胞穿膜肽;所合成的细胞穿膜肽具有肿瘤靶向性.
关键词：肝肿瘤肿瘤靶向性细胞穿膜肽N-芴甲氧羰基固相合成基质金属蛋白酶2
分类号：R73-362(肿瘤学实验研究)
资助基金：国家重点基础研究发展计划（973计划）(973;2009CB522404)国家自然科学基金(30772135)广东省科技计划(2009B030801078)
论文发表日期：2011-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 201-204 )
英文信息