脱水穿心莲内酯在大鼠体内的口服生物利用度和肠道处置
叶玲1
梁福贵2
杨晓珊1
石剑1
王峰3
刘薇1
赵洁1
刘中秋1
1.南方医科大学药学院药剂系,广东广州,5105152.东莞市万江医院,广东东莞,5230403.南方医科大学南方医院药学部,广东广州,510515
摘要：目的 研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的口服生物利用度和肠道处置,为其在临床的使用和开发提供有用的信息.方法 研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学行为.采用Caco-2细胞模型和大鼠在体肠灌流模型研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的肠道处置.结果 脱水穿心莲内酯的口服绝对生物利用度是11.92％.在Caco-2细胞模型中,脱水穿心莲内酯从基底膜到顶端膜方向转运的表观渗透系数(5.37×10-5 cm/s)约等于其从相反方向转运的表观渗透系数(4.56×10-5 cm/s),表明外排转运蛋白没有参与脱水穿心莲内酯的细胞转运.大鼠在体肠灌流模型中,脱水穿心莲内酯在不同肠段的吸收没有显著性差异,同时没有代谢.脱水穿心莲内酯经胆汁排泄,其排泄量约占吸收量的0.1％.在P-糖蛋白和乳腺癌蛋白抑制剂的作用下,脱水穿心莲内酯在不同肠段的吸收和胆汁排泄量都没有提高(P＞0.05).结论 脱水穿心莲内酯的口服生物利用度是11.92％.它在肠道中的吸收较好,不进行代谢.外排转运蛋白例如P-精蛋白和乳腺癌蛋白不参与脱水穿心莲内酯的细胞转运.
关键词：脱水穿心莲内酯药代动力学肠道处置Caco-2细胞大鼠在体肠灌流
分类号：R932(生药学（天然药物学）)R965(药理学)
论文发表日期：2012-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：8( 1074-1081 )
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