以艾滋病病毒gp41为靶点的芳基苯甲酸类化合物的设计、合成及活性评价
王海波
陈之朋
裘佳寅
余小玲
谢扬
刘叔文
1.南方医科大学药学院,广东广州,5105152.南方医科大学药学院,广东广州,5105153.南方医科大学药学院,广东广州,5105154.南方医科大学药学院,广东广州,5105155.南方医科大学药学院,广东广州,5105156.南方医科大学药学院,广东广州,510515
摘要：目的 以艾滋病病毒(HIV)gp41为作用靶点,设计合成了12个含芳基取代的苯甲酸类化合物,并对其进行抗HIV活性测试.方法 以卤代苯甲酸或间羧基苯硼酸为原料,通过Suzuki-Miyaura偶连反应及Knoevenagel缩合反应,引入含取代基的芳环及芳杂环.ELISA法检测其抑制HIV gp41六螺旋束形成的活性.荧光素酶法检测化合物抗HIV活性.结果 化合物结构经NMR、MS得到确认,其中5个化合物(7b、7c、7d、7e、7g)具有抑制HIV gp41六螺旋束形成的活性,其中7d活性最强.该化合物能抑制HIV-1 SF33病毒株的复制,其IC50为20 μmol/L.结论 合成的芳基苯甲酸类化合物7d能通过抑制HIV gp41六螺旋束结构的形成来抑制HIV的复制.
关键词：HIV gp41HIV进入抑制剂合成
资助基金：国家自然科学基金(U0832001)国家自然科学基金(81202544)
论文发表日期：2013-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 221-224 )
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