马铃薯三糖熊果酸衍生物抑制H5N1流感病毒进入靶细胞
宋高鹏1
申新田2
黎奕斌1
郑宇珊1
熊平1
刘叔文2
1.华南农业大学资源环境学院,广东 广州,5106422.南方医科大学药学院,广东 广州,510515
摘要：目的：研究马铃薯三糖熊果酸衍生物能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞，作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖熊果酸甲酯1为先导化合物，设计并合成4个目标化合物，利用建立的H5N1假病毒活性检测方法，测试化合物的抑制活性。结果化合物1b，1c和1d对源自A/Thailand/Kan353/2004的H5N1假病毒毒株有明显的抑制作用且化合物1 d的活性最好，其IC50达到0.96±0.10μmol/L。结论初步构效关系研究表明，熊果酸的C-17位羧基被酯化后可显著提高其抗病毒活性；将羧基转化成酰胺后可提高抗病毒活性并降低对靶细胞MDCK的细胞毒性。
关键词：H5N1流感病毒进入抑制剂血凝素五环三萜
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 789-794 )
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