新木脂素的酶法糖基化及抗肿瘤活性
李红梅
李静
靳伟
郭星
李楠
马涛
霍强
吴成柱
1.蚌埠医学院药学系,安徽蚌埠,2330302.蚌埠医学院药学系,安徽蚌埠,2330303.蚌埠医学院药学系,安徽蚌埠,2330304.蚌埠医学院药学系,安徽蚌埠,2330305.蚌埠医学院药学系,安徽蚌埠,2330306.蚌埠医学院药学系,安徽蚌埠,2330307.蚌埠医学院药学系,安徽蚌埠,2330308.蚌埠医学院药学系,安徽蚌埠,233030
摘要：目的 以厚朴酚与和厚朴酚为底物,进行酶法糖基化修饰以及检测其抗肿瘤活性,提高新木脂素类化合物(厚朴酚与和厚朴酚)的水溶性和生物活性.方法 利用来源于Bacillus的糖基转移酶(YjiC),通过酶法糖基化制备厚朴酚与和厚朴酚糖基化产物;经高效液相色谱(HPLC)、液相串联质谱(LC-MS)、核磁共振(NMR)检测分析鉴定其结构;通过MTT法检测药物对多种肿瘤细胞的增殖抑制效应.结果 利用酶法糖基化反应制备了2个新木脂素(厚朴酚与和厚朴酚)糖基化产物,并显著提高了其水溶性;糖基化产物分别鉴定为magnolol-2-O-β-D-glucopyranoside(1)和honokiol-4'-O-β-D-glucopyranoside(2);MTT结果显示,厚朴酚与和厚朴酚及其糖基化产物对4种肿瘤细胞均表现出较强的抑制细胞增殖的作用,且呈现浓度依赖性,其IC50范围为9.41～111.21μmol/L.结论 厚朴酚与和厚朴酚糖基化产物显著提高水溶性以及增加了药物对SMMC7721细胞的敏感性,并具有良好的应用前景.
关键词：新木脂素糖基转移酶抗肿瘤活性
资助基金：国家自然科学基金(81302671)安徽省自然科学基金(1408085QH162)安徽省高等学校省级优秀青年人才基金重点项目(2013SQRL048ZD)蚌埠市科技发展指导性项目(20150329)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1570-1574 )
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