酶法糖基化合成一种新型补骨脂定葡萄糖苷
李静
李楠
赵玉茹
戴轶群
霍强
马涛
李红梅
吴成柱
1.蚌埠医学院药学系,安徽 蚌埠,2330302.蚌埠医学院药学系,安徽 蚌埠,2330303.蚌埠医学院药学系,安徽 蚌埠,2330304.蚌埠医学院药学系,安徽 蚌埠,2330305.蚌埠医学院药学系,安徽 蚌埠,2330306.蚌埠医学院药学系,安徽 蚌埠,2330307.蚌埠医学院药学系,安徽 蚌埠,2330308.蚌埠医学院药学系,安徽 蚌埠,233030
摘要：目的：为提高补骨脂定的水溶性和稳定性，用体外酶法糖基化反应对其进行结构修饰。方法通过UDP-糖基转移酶对补骨脂定进行糖基化修饰，合成一种新的葡萄糖苷化合物（1）。使用高分辨电喷雾电离质谱（HR-ESI-MS）和核磁共振（NMR）分析，鉴定化合物1的结构；利用高效液相色谱峰面积计算出样品溶液的浓度；MTT法检测化合物对3种肿瘤细胞（SMMC7721、MCF-7、SW480）增殖的影响。结果根据波谱分析，鉴定制备出的新型葡萄糖苷化合物为psoralidin-6'，7-di-O-β-D-glucopyranoside（1）。水溶性检测结果表明，化合物1的水溶性是底物（补骨脂定）水溶性的32.6倍。此外，化合物1在pH 8.8和高温条件下较补骨脂定更加稳定。在抗肿瘤细胞增殖实验中，只有补骨脂定对3种肿瘤细胞都显示出较强的抑制能力。结论体外酶法糖基化是进行结构修饰、改善水溶性和稳定性的强有力方法。
关键词：补骨脂定糖基化水溶性稳定性细胞毒性
资助基金：National Natural Science Foundation of China(81302671)Grant for Innovative Science Research for Graduates of Bengbu Medical College (Byycx1557)基金项目国家自然科学基金(81302671)；蚌埠医学院研究生科研创新项目(Byycx1557)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1029-1033 )
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