18F-JR-1002的开发与评价:一种靶向大麻素2型受体的PET示踪剂
金灿1
徐洋洋1
陈俊威1
毛迪龙1
金晨涛2
杜康1
宋双3
朱元凯3
曹淑霞4
朱小华3
和庆钢1
1.浙江大学化学工程与生物工程学院,浙江 杭州 3100582.浙江大学医学院附属第二医院核医学科及PET-CT中心,浙江 杭州 3100093.华中科技大学同济医学院附属同济医院核医学科,湖北 武汉 4300304.浙江大学医学院附属邵逸夫医院,浙江 杭州 310016
摘要：目的 开发一种靶向大麻素2型受体(CB2R)的新型PET示踪剂-18F-JR-1002,以提升CB2R相关疾病的分子成像能力.方法 本研究设计了靶向大麻素2型受体的PET示踪剂(N-(4-(二乙氨基)苄基)-4-(2-(氟-18F)乙氧基)-N-(对甲苯基)苯磺酰胺)的合成,并且在自动合成仪上稳定、高效制备,记为 18F-JR-1002,开展细胞亲和性和特异性实验、体外稳定性实验、小鼠全身动态静态扫描以及脾脏自显影等实验.结果 衰变校正后的放射化学产率为34.7%±8.1%(n=12),对应的摩尔活度为264.5±41.2 GBq/μmol.细胞摄取实验、脾脏切片的放射自显影实验结果显示18F-JR-1002对CB2R的高亲和结合能力和特异性成像能力.18F-JR-1002在小鼠体内主要摄取都集中在小肠部位,其次肝脏、肾脏、膀胱有明显的摄取,脾肺相对摄取较低,骨头处基本无摄取.通过动态扫描数据,该PET示踪剂早期在肝肾聚集,随着时间的推移,小肠和膀胱对示踪剂的摄取明显增高后趋于稳定.结论 本研究开发了高亲和力、特异性和代谢稳定的CB2R探针18F-JR-1002,提升了CB2R成像的准确性和可靠性,为临床实践提供了更精准的影像学支持.
关键词：大麻素2型受体内源性大麻素系统正电子发射断层扫描放射性示踪剂
资助基金：国家自然科学基金(32027802)浙江省领雁研发攻关计划基金项目(2022C03071)浙江省领雁研发攻关计划基金项目(2024C03100)
论文发表日期：2025-07-20
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：9( 791-799 )
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