大豆黄酮对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用及其动力学分析
林小聪1
刘新光1
陈小文2
陈伟珠3
梁念慈3
1.广东医学院生物化学与分子生物学研究所,广东湛江5240232.深圳市儿童医院儿科研究所,广东深圳,5180263.广东医学院生物化学与分子生物学研究所,广东湛江,524023
摘要:目的:体外观察大豆黄酮对重组人蛋白激酶CK2的抑制效果及酶动力学分析以确定其抑制作用类型.方法:利用基因工程技术进行克隆、表达和纯化,获得重组人CK2的α'及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶,并测定大豆黄酮对酶的抑制作用及采用IC50结果的回归方程分析其动力学.结果:大豆黄酮能显著抑制重组人蛋白激酶CK2的活性(IC50 =2.38 μmol/L),抑制作用明显强于已知的CK2抑制剂5,6-二氯-1-β-D-呋喃核糖苯并咪唑(DRB) 和N-(2-氨乙基)-5-氯萘-1-硫胺(A3).酶动力学分析表明,大豆黄酮与ATP(Ki=3.02μmol/L)及酪蛋白(Ki = 2.22μmol/L)均呈混合型抑制CK2的活性.结论:大豆黄酮是一种较强的体外蛋白激酶CK2的抑制剂.
关键词:蛋白激酶CK2重组蛋白全酶大豆黄酮酶动力学
分类号:Q555+.7(酶)Q784(基因工程(遗传工程))Q814.1(酶工程)R963(药理学)
资助基金:广东省自然科学基金(011766)教育部科学技术研究项目(03096)广东省科技厅科技项目(2002C30109)湛江市科技局科技攻关计划(020101)
论文发表日期:2004-01-01
在线出版日期:2025-08-15(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:3( 323-325 )
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广东医学院学报

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ISSN:1005-4057
年,卷(期):2004,22(4)
所属栏目:基础研究