蛋白激酶Cβ抑制剂Enzastaurin逆转肿瘤多药耐药机制的研究
陈兴贵
广东医学院附属医院肿瘤中心,广东湛江,524001
摘要：目的 探讨蛋白激酶Cβ抑制剂Enzastaurin逆转多药耐药(MDR)的作用及机制.方法 Enzastaurin处理高表达ABCB1、ABCC1及ABCG2的MDR基因细胞株后,通过MTT法测定细胞毒作用,流式细胞仪测定阿霉素及罗丹明123在细胞内累积,Westem blotting测定蛋白表达,应用半定量RT-PCR测定mRNA表达水平及采用化学发光法测定ATP酶活性.结果 Enzastaurin可逆转ABCB1介导MDR,对ABCC1及ABCG2介导MDR无逆转作用;Enzastaurin抑制ABCB1药物外排功能而逆转肿瘤MDR,但与ABCB1表达及阻断Akt及Erk1/2磷酸化无关;Enzastaurin通过抑制ATP酶激活而抑制ABCB1药物外排泵功能.结论 Enzastaurin在体外可通过抑制药物外排泵ATP酶活性逆转ABCB1介导MDR作用.
关键词：多药耐药ABC转运子蛋白激素Cβ抑制剂
分类号：R977.3(药品)R979.1(药品)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 272-276 )
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