槲皮素对酪氨酸酶的抑制作用与分子机理
管骁1
杨城1
刘静2
王文高3
韩飞4
1.上海理工大学医疗器械与食品学院,上海,2000932.上海海事大学信息工程学院,上海,2013063.上海良友(集团)有限公司,上海200333;上海市粮食科学研究所,上海2003334.国家粮食局科学研究院,北京,100037
摘要：本文以L-多巴为底物,采用酶抑制动力学法研究了槲皮素对酪氨酸酶的抑制作用大小及类型,并采用荧光光谱技术分析其与酪氨酸酶的猝灭作用类型、结合位点、作用力类型.在此基础上,进一步利用柔性分子对接技术分析槲皮素对酪氨酸酶的抑制机理.结果表明,槲皮素对酪氨酸酶具有抑制作用,抑制常数KI为36mM,以竞争性抑制剂形式抑制酪氨酸酶活性,是一种可逆性抑制剂;槲皮素以1∶1比例通过氢键和疏水作用力结合于酪氨酸酶活性中心,且对酪氨酸酶的荧光产生静态淬灭作用,具有氢键及疏水作用力;分子对接结果验证了以上实验结论:槲皮素占据了酪氨酸酶活性中心,且与活性中心部位的Asn260和Gly62残基形成了强烈的氢键作用,同时伴有疏水作用共同稳定复合物的结构.
关键词：槲皮素酪氨酸酶抑制作用机理分子对接
资助基金：国家自然科学基金(31101348)上海市自然科学基金(14ZR1419200)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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