L-鸟氨酸脱羧酶抑制剂筛选模型的建立
郝秀菊1
刘志辉2
栾文姬3
王锋4
苏丽娜5
陈俊峰5
1.050011,河北省石家庄市第三医院 ICU室2.河北省藁城市中西医结合医院骨科3.河北省石家庄市井陉矿区疾病预防控制中心4.050011,河北省石家庄市第三医院 科教科5.石药集团河北中润制药有限公司
摘要：目的：基于酶促反应法，利用HPLC测定腐胺含量，评价待筛选药物对PC-3M细胞中L-鸟氨酸脱羧酶（ L-ODC）活性的影响，建立鸟氨酸脱羧酶抑制剂的筛选模型。方法将与药物反应后的细胞处理样本，以TSKge lODS-80TM凝胶色谱柱（150 mm ×4．6 mm，5μm）为分析柱，在甲醇-水（8∶2）保持3 min，从4 min到14 min，甲醇比率由80％梯度增至100％梯度洗脱，流速为0．8 ml/min，激发波长为340 nm，发射波长为515 nm，柱温为50℃，进样量10μl。按内标法定量。结果 ODC特异性抑制剂二氟甲基鸟氨酸（DFMO）对ODC活性的抑制率为（59．3±5．4）％，雷帕霉素对ODC活性的抑制率为（29．8±6．4）％，姜黄素对ODC活性的抑制率为（26．1±6．6）％。结论本模型通过测定药物对ODC细胞内鸟氨酸脱羧酶的作用，利用HPLC分离法测定在药物抑制影响下的鸟氨酸脱羧酶的活性，这一模型有望成为筛选ODC抑制剂的快速方便准确的检测方法。
关键词：L-鸟氨酸脱羧酶L-鸟氨酸脱羧酶抑制剂筛选模型
分类号：R965.1(药理学)
论文发表日期：2014-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 3217-3219 )
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