脂酰苯丙氨酸甲酯同系凝胶因子的合成及凝胶性质考察
王晓明1
秦凌浩1
吴进锐1
胡巧红2
1.广东药学院药科学院药剂系, 广州市,5100062.广东药学院药科学院临床药学系, 广州市,510006
摘要:目的:合成一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子———肉豆蔻酰-苯丙氨酸甲酯( C14-L-Phe-OMe)、棕榈酰-苯丙氨酸甲酯( C16-L-Phe-OMe)及硬脂酰-苯丙氨酸甲酯(C 18-L-Phe-OMe),并对其进行结构表征和性质考察。方法以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为母核,肉豆蔻酰氯、棕榈酰氯、硬脂酰氯为酰化剂,合成一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子,采用IR、1H-NMR、MS等手段对其结构进行表征,并考察其熔点、一级大豆油中的相转变温度和凝胶能力。结果成功合成了C14-L-Phe-OMe、C16-L-Phe-OMe及C18-L-Phe-OMe,并确证了其结构;三种凝胶因子的熔程分别为61?.3~63.1、72.1~73.0和62.3~64.1;胶凝能力大小顺序是:C16-L-Phe-OMe>C18-L-Phe-OMe >C14-L-Phe-OMe;三种凝胶因子在一级大豆油中的胶凝焓变分别为42.58 kJ/mol、22.61 kJ/mol和65.01 kJ/mol。结论合成的一系列脂酰苯丙氨酸凝胶因子具有较好的胶凝能力,其中C16-L-Phe-OMe的胶凝能力最强,有望作为一种局部给药的长效释药载体。
关键词:超分子有机凝胶凝胶因子最低胶凝浓度
分类号:R916.42(药物基础科学)
资助基金:广东省医学科研基金(B2014208)广州市科技计划(2010Y1-C841)
论文发表日期:2015-01-01
在线出版日期:2025-08-15(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:4( 24-27 )
英文信息
