5-氟尿嘧啶长循环脂质体的制备及表征
高玥媛1
周浩1
张宇1
胡海洋2
1.沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳 110016;沈阳药大雷允上药业技术部,辽宁本溪 1170042.沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳 110016
摘要：目的 采用复合磷脂制备5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)长循环脂质体,进行处方和工艺优化,并建立初步表征评价.方法 采用逆向蒸发法制备5-FU复合磷脂长循环脂质体,用聚乙二醇(DSPE-mPEG2000)修饰脂质体,并根据单因素试验考察复合磷脂的比例、磷脂与胆固醇比例、药脂比、外水相pH值、载药温度及时间对5-FU长循环脂质体包封率的影响.采用紫外分光光度法测定包封率,以包封率为指标,分别考察蛋黄卵磷脂(E80)/氢化大豆磷脂(hydrogenated soy phosphatidylcholine,HSPC)质量比、药脂比、磷脂/胆固醇质量比以及外水相缓冲液pH等因素对脂质体质量的影响,在此基础上用正交设计对处方进行优化.考察5-氟尿嘧啶长循环脂质体的制剂学性质以及脂质体在4℃冷藏条件下的30天样品稳定性.结果 经逆向蒸发法制备的5-FU长循环脂质体包封率为(68.81±0.22)％,载药量为(5.47±0.02)％.电镜结果及粒径检测显示,平均粒径为107 nm左右,PDI值稳定在0.3以下,粒度分布均匀,且呈单峰分布.于4℃条件放置3 d包封率无明显变化,30 d包封率下降(2.86±0.21)％.结论 用复合磷脂制备的5-FU长循环脂质体制备工艺简单可行,性质稳定.
关键词：5-fluorouracil复合磷脂长循环脂质体正交试验
分类号：R94(药剂学)
论文发表日期：2024-12-28
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：9( 22-30 )
英文信息