表儿茶素没食子酸酯影响5-氟尿嘧啶与人血清白蛋白结合的热力学研究
苑立霞1
刘敏2
1.聊城大学 化学化工学院 ,山东 聊城,2520592.聊城大学 化学化工学院 ,山东 聊城 252059;聊城大学 生物制药研究院 ,山东 聊城 252059
摘要：目的:联合用药有利于增强抗癌药物的疗效,降低毒副作用.茶成分影响5-氟尿嘧啶(FU)与人血清白蛋白(HSA)结合的热力学值得研究.方法:本文利用等温滴定量热结合荧光光谱、动态光散射、圆二色光谱研究了不同温度和pH下FU与HSA的结合情况以及表儿茶素没食子酸酯(ECG)对二者结合情况的影响.结果:拟合数据后得到结合位点数n、结合常数Ka、焓变ΔH0、熵变ΔS0和吉布斯自由能变ΔG0等热力学参数,结果表明FU与HSA之间的作用力为疏水、氢键和范德华力,ECG能够抑制FU与HSA的结合增加FU的游离浓度从而提高疗效.圆二色光谱数据表明HSA的二级结构发生轻微改变.结论:本研究能够为探明茶成分增强FU治疗癌症临床疗效的机制提供帮助,同时也为ECG和FU的联合用药提供指导.
关键词：联合用药5-氟尿嘧啶人血清白蛋白表儿茶素没食子酸酯等温滴定量热光谱
分类号：R73-34(肿瘤学实验研究)
资助基金：国家自然科学基金(21473085)山东省重点研发计划项目(2015GSF118160)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-28（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 15-20 )
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