ESR1基因改变在乳腺癌内分泌治疗耐药中的研究进展
赵爽
陈双双
1.210002,南京 南京大学医学院南京军区南京总医院肿瘤内科2.210002,南京 南京大学医学院南京军区南京总医院肿瘤内科
摘要：雌激素受体(ER)阳性乳腺癌内分泌治疗在一定程度上是有效的,但是内源性及获得性耐药现象一直是临床治疗的难题.ER是由ESRI基因编码的一种核蛋白,ESR1基因突变在ER阳性乳腺癌内分泌治疗耐药中具有重要作用,ESR1基因异常改变包括基因数量、基因重排以及错义点突变.ER配体结合域(LBD)突变的发现进一步加深了对内分泌耐药机制的理解.此外,研究表明,ER-LBD突变的激动构象和拮抗构象之间的动力学改变也可导致内分泌治疗耐药.目前,对内分泌治疗耐药的靶向治疗研究主要有提高氟维司群或他莫昔芬或其他选择性雌激素受体调节剂及选择性ER降解剂的剂量、靶向ER共激活因子(SRC-3抑制剂)或靶向ER信号通路下游的基因(CDK4/6抑制剂),新型药物的研究有望解决内分泌治疗的耐药问题.
关键词：ER阳性乳腺癌ESR1突变内分泌治疗耐药性
分类号：R737.9(泌尿生殖器肿瘤)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 947-951 )
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