HER-2阳性乳腺癌酪氨酸激酶抑制剂治疗进展
陈怡萌
徐兵河
100021 北京 国家癌症中心 中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院肿瘤内科;100021 国家肿瘤临床医学研究中心
摘要：人表皮生长因子受体-2(HER-2)是一种跨膜酪氨酸激酶(TK)受体,其过表达与乳腺癌的不良预后有关.HER-2的生物学效应由激酶介导,激酶活性变化导致酪氨酸残基磷酸化,从而激活下游的促生长途径.曲妥珠单抗和TK抑制剂(TKIs)是临床有效的抗HER-2治疗手段.与单克隆抗体相比,激酶抑制剂显示出了潜在的治疗优势.TKIs作为小分子化合物,具有跨越血脑屏障的能力.因其作用方式不同,TKIs或可克服曲妥珠单抗的某些耐药机制.研究显示,TKIs和曲妥珠单抗存在协同作用.目前,可用于临床的TKIs包括拉帕替尼、来那替尼和吡咯替尼.此外,图卡替尼、阿法替尼、帕唑替尼在抑制的激酶谱、HER-2抑制的效力和毒性方面有所不同,尚处于临床研究阶段.本文对批准临床使用或在开发中的抗HER-2 TKIs进行综述.
关键词：乳腺癌人表皮生长因子受体-2靶向治疗酪氨酸激酶抑制剂
分类号：R737.9(泌尿生殖器肿瘤)
论文发表日期：2021-03-28
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 265-271 )
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