中和C5a过敏毒素的分子设计研究
吕凤林
朱锡华
郑萍
1.第三军医大学全军免疫学研究所，重庆 4000382.第三军医大学全军免疫学研究所，重庆 4000383.第三军医大学全军免疫学研究所，重庆 400038
摘要：目的 从蛋白质结构与功能的关系出发，探讨C5aR与其配体C5a的结合位。方法按分子设计理论，采用亲水
性方案寻找C5aR胞外区高亲水性区域，Fmoc方案人工合成C5aR第9～30位氨基酸基序(P22肽),经高压液相色谱纯化，毛
细管电泳鉴定。结果合成多肽(P22)的纯度为95.19%,每次缩合的平均效率为99.78%；能与anti-C5aR McAb(S5/1,Serotic
公司)有效地结合，酶联OD490值极显著高于同浓度对照多肽C20；还可被配体rh-C5a(10μg/L)明显抑制而降低其酶联OD
值(P＜0.05)。此外，10μg/L P22还可抑制rh-C5a所致U937细胞胞浆Ca2+升高(P＜0.01)。结论从C5aR分子中寻找C5a
结合位基序并予以人工合成，可中和C5a的过敏毒素作用，为治疗C5a及其相关疾病进行新型的药物设计。
关键词：分子设计C5aC5a受体
分类号：R967(药理学)R978(药品)
资助基金：国家自然科学基金(39770315)国家自然科学基金(39970330)
论文发表日期：2000-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 401-406 )
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