核受体RORγt抑制剂的发现及对IL-17A表达影响的研究
王威
姚雪
黄瑾
1.华东理工大学药学院新药设计上海市重点实验室, 上海,2002372.华东理工大学药学院新药设计上海市重点实验室, 上海,2002373.华东理工大学药学院新药设计上海市重点实验室, 上海,200237
摘要：目的 寻找维甲酸受体相关孤儿受体γt (retinoic receptor-related orphan receptor,RORγt)抑制剂,并对其抗炎活性进行初步研究.方法 通过荧光偏振实验(FP assay)对本实验室的化合物库进行高通量筛选,然后再采用荧光素酶报告基因实验(luciferase reporter gene assay)测定目标化合物对RORγt和IL-17在细胞水平的抑制活性,MTr实验检测化合物对细胞毒性的影响.结果 通过荧光偏振实验发现了化合物尼麦角林,细胞转染实验结果进一步表明该化合物在细胞水平上对RORγt的转录活性和IL-17A的表达有抑制作用.结论 尼麦角林通过抑制RORγt的转录活性,继而影响IL-17A的表达,由此推断该化合物可能具有潜在的抗炎活性.
关键词：RORγt尼麦角林抗炎IL-17筛选
分类号：R967(药理学)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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