芳香烃受体(AhR)激活剂的虚拟筛选及治疗葡萄膜炎的实验研究
梅素音
许宗仁
侯胜平
重庆医科大学附属第一医院眼科,400016
摘要：目的 葡萄膜炎是一种严重危害视力的疾病,既往研究发现芳香烃受体(AhR)在葡萄膜炎的发病过程中发挥重要作用.该实验拟通过虚拟筛选发现芳香烃受体新的激活剂,并通过体内研究阐明其在葡萄膜炎治疗中的作用.方法 通过虚拟筛选,选择药物信息,并进行蛋白和配体的准备.准备好靶点蛋白后运用分子对接技术筛选出最优的小分子化合物(Z425228478).选择雌性C57BL/6J小鼠并诱导实验性自身免疫性葡萄膜炎模型,将造模后的小鼠随机分为对照组和实验组.选取虚拟筛选排名第一的化合物对EAU模型进行治疗并标记为实验组,检测治疗后炎症程度的变化情况.结果 与对照组相比,实验组中小鼠体内AhR的表达量明显升高,且病理评分较对照组明显降低.该实验还发现EAU模型鼠经AhR激动剂-Z425228478处理后,其血视网膜屏障可被显著修复,另外Th1及Th17细胞的比例显著降低.结论 AhR的激动剂可以降低EAU模型的炎症程度.
关键词：虚拟筛选实验性自身免疫性葡萄膜炎Z425228478芳香烃受体
分类号：R773.9(眼色素层（葡萄膜）疾病)
资助基金：国家自然科学基金(81873678)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 1067-1073 )
英文信息