改变溶媒体系对AE活性酯合成反应收率及质量的影响
周梅
陈光耀
马民
1.沈阳南方医药中间体开发有限公司2.沈阳南方医药中间体开发有限公司3.沈阳南方医药中间体开发有限公司
摘要： AE活性酯(MAEN)是生产半合成头胞类抗生素头孢三嗪(Ceftriaxon)及头孢噻肟(Cefotaime)的重要中间体之一.MAEN本身通过无水氨噻肟乙酸,促进剂DM(二巯基苯骈噻唑)和三苯基磷在三乙胺催化下,以二氯甲烷(CH2Cl2)为溶剂反应而得,目前国内普遍采用二氯甲烷为溶剂的合成工艺,其反应原理为氨噻肟乙酸与DM在三乙胺催化下缩合成硫酯结构,三苯基磷吸收反应生成的水.在工艺比较成熟,缺点是溶剂沸点低(bp39℃),普通条件下(常压,水冷却),其蒸馏回收率偏低(约70%);而且二氯甲烷对MAEN溶解度相对较大,反应收率偏低[摩尔收率约65～75%](表1);其三是二氯甲烷价格较高,加大了MAEN合成成本.
机标关键词：体系活性酯合成反应收率质量二氯甲烷氨噻肟乙酸三苯基磷
分类号：R94(药剂学)
论文发表日期：2001-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 4-6 )