盐酸莫西沙星的合成研究
王庆娟
王秀娟
郭彦玲
1.鲁南制药集团股份有限公司,山东临沂,2760062.鲁南制药集团股份有限公司,山东临沂,2760063.鲁南制药集团股份有限公司,山东临沂,276006
摘要：目的 合成盐酸莫西沙星.方法 以1 -环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯为起始原料,经硼螯合反应、与(S,S) -2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷亲核取代反应、酸化制备盐酸莫西沙星.结果 合成的盐酸莫西沙星总收率为70％.结论 本合成路线对硼螯合反应进行了优化,不使用强腐蚀性、有毒的氯化锌,无需高温回流,可以达到很好的螯合效果；亲核取代反应选用无机碱碳酸钾作缚酸剂,加入相转移催化剂溴化正丁基铵,缩短了反应时间,提高了收率.该工艺操作简单,生产成本低,减少了环境污染,适合工业化生产.
关键词：盐酸莫西沙星硼螯合反应亲核取代相转移催化剂
分类号：TQ460.31(制药化学工业)
论文发表日期：2011-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：2( 683-684 )
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