咪达唑仑透皮贴剂在大鼠体内的药代动力学
田乐1
吕应年2
何宇辉2
黄译锋2
曹殿青1
1.广东医学院附属医院麻醉科,广东,湛江,5240012.广东天然药物研究与开发重点实验室,广东医学院,广东,湛江,524023
摘要：目的 建立反相高效液相色谱法测定大鼠血浆咪达唑仑的浓度,并研究咪达唑仑透皮贴剂在大鼠体内的药代动力学.方法 采用经皮给药方式,在小鼠腹部给予咪达唑仑透皮贴剂后,于不同时间点取血,样品经处理后采用反相高效液相色谱法测定咪达唑仑的血药浓度,采用色谱柱为Hypersil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(内含0.1%三乙胺)(52:48,V/V),流速为1 mL·min-1,柱温为25 ℃,进样量为20 μL.结果 咪达唑仑检测的线性范围为0.10~10.0 μg·mL-1,最低检测限是0.01 μg·mL-1.日内、日间精确度,稳定性RSD均小于10%;方法回收率均大于80%,准确度RE均在-10%～20%之间.咪达唑仑贴剂在大鼠体内的主要药代学参数Cmax、Tmax、T1/2α、T1/2β、AUC和CL分别为(1.69±0.084)μg·mL-1、6 h、(2.39±0.042)h、(8.05±0.11)h、(17.69±0.34)μg·h·mL-1和(2.54±0.048)L·h-1.结论 反相高效液相色谱法用于测定咪达唑仑浓度操作简单、测定结果可靠.所制咪达唑仑透皮贴剂有一定的控释作用.
关键词：咪达唑仑经皮给药液相色谱药代动力学
分类号：R969.1(药理学)
资助基金：广东省科技计划(2009B030801331)
论文发表日期：2013-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 254-256,263 )
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