索西沙星在小鼠体内的药物代谢动力学研究
李国庆
庞晶
杨信怡
李聪然
游雪甫
1.中国医学科学院/北京协和医学院,医药生物技术研究所,北京,1000502.中国医学科学院/北京协和医学院,医药生物技术研究所,北京,1000503.中国医学科学院/北京协和医学院,医药生物技术研究所,北京,1000504.中国医学科学院/北京协和医学院,医药生物技术研究所,北京,1000505.中国医学科学院/北京协和医学院,医药生物技术研究所,北京,100050
摘要:目的 研究索西沙星在小鼠体内的药物代谢动力学,分析索西沙星的药物代谢动力学/药物效应动力学(PK/PD)参数.方法 使用HPLC-MS/MS法,以莫西沙星为内标,以梯度甲醇-水为流动相,测定灌胃5 mg·kg-1后小鼠血液中索西沙星的含量.以WinNonlin软件计算动力学参数.结果 小鼠血液中索西沙星Cmax为1.085 μg·mL-1,Tmax为10 min,T1/2为1.425 h,AUC0~24为1.101 μg·mL-1·h,对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌和化脓链球菌的Cmax/MIC50均大于8.结论 索西沙星在小鼠体内的吸收、分布及代谢较快,对多种细菌具有较好的活性.
关键词:索西沙星小鼠药物代谢动力学药物代谢动力学/药物效应动力学参数
分类号:R969.1(药理学)
资助基金:国家自然科学基金(81273427)国家科技重大专项(2012ZX09301002)
论文发表日期:2013-01-01
在线出版日期:2025-08-15(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:3( 311-313 )
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