苯甲酸阿格列汀合成工艺的改进
史丙月
郭新亮
王方
1.鲁南制药集团股份有限公司,山东 临沂,2760062.鲁南制药集团股份有限公司,山东 临沂,2760063.鲁南制药集团股份有限公司,山东 临沂,276006
摘要：目的：改进苯甲酸阿格列汀的合成工艺。方法以6—氯尿嘧啶为起始原料，先与碘甲烷反应合成3—甲基—6—氯尿嘧啶，继而在无机碱的参与下与2—溴甲基苄腈反应得2—（6—氯—3甲基—2，4—二氯代—3，4—二氢—2H—嘧啶—1—基甲基）—苄腈，然后再在无机碱的存在下与（ R）—3—氨基哌啶二盐酸发生取代反应，最后与苯甲酸成盐得苯甲酸阿格列汀。结果合成得到苯甲酸阿格列汀，总收率达到57.09%，纯度为99.6%。结论该工艺经过改进，降低了毒害，成本降低，经济环保，适合工业化生产。
关键词：苯甲酸阿格列汀合成改进
分类号：TQ460.31(制药化学工业)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：2( 55-56 )
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