三唑硫酮双席夫碱类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究
李敏
张玉娜
田玉顺
1.延边大学药学院药物化学教研部,吉林 延吉,1330022.延边大学药学院药物化学教研部,吉林 延吉,1330023.延边大学药学院药物化学教研部,吉林 延吉,133002
摘要：目的：设计和合成一系列新的1，2，4-三唑-5-硫酮双席夫碱类衍生物并测定其抗肿瘤活性。方法以3，4，5-三甲氧基苯甲醛和甘氨酸为原料经一系列反应合成目标化合物7a ～7g，经氢谱核磁共振（1 H - NMR）和红外光谱（IR）表征后在 HeLa、HCT116及 BEL -7402细胞中用噻唑蓝（MTT）法测定其抑制细胞增殖的程度初步判断化合物的体外抗癌活性。结果相对于阳性对照药顺铂，化合物7a、7b、7d、7e 和7g 对 HCT116细胞显示出显著的增殖抑制活性，7a 和7d 对 HeLa 细胞有明显的增殖抑制活性，而7d 对 BEL -7402细胞有很强的抑制作用。结论化合物7d 对3种肿瘤细胞都有显著的抑制增殖活性，但其他化合物对不同来源肿瘤细胞显示出不同的抑制能力。
关键词：124-三唑-5-硫酮衍生物席夫碱抗癌活性噻唑蓝法顺铂
分类号：R914.5(药物基础科学)R965.1(药理学)
资助基金：国家自然科学基金(No.81260226)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 376-378,389 )
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