1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
刘宗英1
高岩2
李卓荣2
1.国家食品药品监督管理总局药品审评中心，北京 100038; 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所，北京 1000502.中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,北京,100050
摘要：目的：设计合成1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物，测定其体外抗肿瘤活性。方法以甲氧基取代的2-羟基苯甲醛或苯乙酮（4a~4c）为起始原料，经缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物2a~2c；以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛或苯乙酮（6a~6b）为起始原料，经酯化、重排、水解、缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物3a~3b；采用四氮唑盐（ MTT）法测定对人白血病细胞活性。结果共合成5个衍生物，其结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证；其中衍生物3a~3b的体外抗人白血病CEM细胞活性与先导物1相当，但低于考布他汀A-4（ CA-4）。结论采用苯并噻吩环取代先导物的B环能保持化合物的体外抗肿瘤活性。
关键词：取代苯基-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物血管生成抑制剂抗肿瘤活性合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：国家自然科学基金(30901840)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 497-500,510 )
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