2，5-二酮-3，6-二（N-富马酰基-4-氨基丁基）哌嗪（FDKP）载胰岛素微球的制备及表征
杨晨
王祺玥
涂家生
孙春萌
1.中国药科大学药学院药剂教研室,江苏 南京,2100092.中国药科大学药学院药剂教研室,江苏 南京,2100093.中国药科大学药学院药剂教研室,江苏 南京,2100094.中国药科大学药学院药剂教研室,江苏 南京,210009
摘要：目的：制备并表征载胰岛素的2，5-二酮-3，6-二（N-富马酰基-4-氨基丁基）哌嗪（FDKP）微球。方法以 FDKP 作为载体，制备载胰岛素微球（FDKP-INS），利用 Box-Behnken 试验设计对载药微球的载药量及粒径进行筛选。使用扫描电子显微镜（SEM）对微球形态进行观察，同时以差示扫描量热法（DSC）考察胰岛素与 FDKP 间相互作用。结果最优处方工艺条件为：混悬液 pH 值为4.56，投药比为15.97%（W/ W），搅拌时间为2.4 h，在此工艺条件下制备的微球载药量为13.23%，粒径为4.515μm，与预测值接近；显示扫描图谱表明，胰岛素与 FDKP 间存在相互作用；扫描电子显微镜显示空白 FDKP 微球外形呈玫瑰花球形状，形态较完整，且表面呈现多孔隙，载药微球表面较平滑，胰岛素填充入空白微球孔隙中。结论经过优化的处方工艺所制得的载胰岛素 FDKP 微球具有良好的外观性状和较高的载药量。
关键词：FDKP胰岛素载药微球Box-Behnken 试验设计吸附作用
分类号：R944(药剂学)
资助基金：科技部“十二五”重大专项(No.2014ZX09507001006)国家自然科学基金(No.81501579)江苏省自然科学基金(BK20150702)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 703-708,728 )
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