枸橼酸西地那非及关键中间体合成工艺的改进
徐莉莉1
汪海洋2
孔意3
姚庆强2
1.济南大学,山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东 济南250022;山东省医学科学院药物研究所,山东 济南250062;章丘区人民医院,山东 济南2502002.济南大学,山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东 济南250022;山东省医学科学院药物研究所,山东 济南2500623.济南明鑫制药股份有限公司,山东 济南,250216
摘要：目的 对枸橼酸西地那非及关键中间体西地那非合成工艺进行优化改进.方法 以邻乙氧基苯甲酰氯与4-氨基-1-甲基-3-正丙基-1H-吡唑-5-甲酰胺为起始物料,经缩合、环合、氯磺化、磺酰胺化、成盐等一系列反应,制备枸橼酸西地那非.结果 关键中间体西地那非纯度在99.5%以上,杂质D(《欧洲药典》)控制在0.3%以下,其他单杂控制在0.15%以下.结论 用精制后西地那非制备出枸橼酸西地那非,纯度在99.8%以上,总收率在45%以上.此工艺成本低,容易操作,且适合工业化生产.
关键词：枸橼酸西地那非关键中间体杂质D合成工艺改进
分类号：TQ460.31(制药化学工业)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 618-620 )
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