具有促C17.2神经干细胞增殖作用的多功能咔唑-利凡斯的明二聚体的发现(英文)
杨晓红1
孙涵2
张晓3
何序金4
颜金武2
皮荣标5
1.中山大学药学院药理实验室,广东 广州510006;重庆市妇幼保健院药学部,重庆 4011202.华南理工大学生物科学与工程学院,广东 广州,5100063.中山大学药学院药理实验室,广东 广州,5100064.华南师范大学附属中学,广东 广州,5106305.中山大学药学院药理实验室,广东 广州510006;广东省<中山大学-香港理工大学>抗失智创新药物联合实验室,广东 广州510006;中山大学新药成药性评估与评价国家地方联合工程实验室,广东 广州 510006;中山大学广东省脑功能与脑疾病重点实验室,广东 广州510006
摘要：目的 具有多靶点作用的化合物在治疗神经退行性疾病、心血管疾病、癌症等方面可能比传统"一药一靶"的治疗策略更有效.方法 通过结合氨丙基咔唑和氨基甲酸酯两个药效团的方式设计合成了4个具有多功能化合物,并对化合物的促增殖、神经保护、抑制胆碱酯酶的活性进行检测.结果 这些化合物可促进C17.2神经干细胞的增殖,对谷氨酸诱导的HT22细胞氧化毒性具有保护作用,具有较好的丁酰胆碱酯酶抑制活性和高血脑屏障透过性.结论 这些化合物可能是一种新的多功能药物先导化合物,可以激活或保护内源性神经干细胞,从而重建受损的大脑.
关键词：多功能药物氨丙基咔唑氨基甲酸酯神经干细胞增殖丁酰胆碱酯
分类号：R918(药物设计)
资助基金：广东省科技计划国际科技合作项目(No.2013B051000038)国家自然科学基金(No.31371070)国家自然科学基金(21502056)广东省自然科学基金(No.2016A030310463)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：8( 1-7,34 )
英文信息