坎地沙坦酯脂质体冻干粉的制备及在大鼠体内药动学研究
董凯
张利华
王洪涛
赵子明
张彦卓
印晓星
1.徐州医科大学药学院,江苏省新药研究与临床药学重点实验室,江苏 徐州2210042.徐州医科大学药学院,江苏省新药研究与临床药学重点实验室,江苏 徐州2210043.徐州医科大学药学院,江苏省新药研究与临床药学重点实验室,江苏 徐州2210044.徐州医科大学药学院,江苏省新药研究与临床药学重点实验室,江苏 徐州2210045.徐州医科大学药学院,江苏省新药研究与临床药学重点实验室,江苏 徐州2210046.徐州医科大学药学院,江苏省新药研究与临床药学重点实验室,江苏 徐州221004
摘要：目的 制备并评价泊洛沙姆407修饰的坎地沙坦酯脂质体(CC/PLip),考察其口服给药后在大鼠体内药动学过程.方法 用薄膜分散法制备坎地沙坦酯脂质体,经冷冻干燥制成冻干粉.动态光散射(DLS)测定其Zeta电位和粒径,透射电镜(TEM)观察其形态,超滤离心法测定包封率;采用口服给药,观察肠道黏膜渗透行为,分析药物在大鼠体内的药代动力学参数.结果 泊洛沙姆407修饰的坎地沙坦酯脂质体呈现球形,粒径为(182.67±4.10)nm,Zeta电位为(-8.98±0.19)mV,包封率为98.94％±0.60％;体外释放试验结果表明其具有明显的缓释效果;肠道黏膜渗透试验表明坎地沙坦酯脂质体在小肠易被吸收;药动学实验中,参比坎地沙坦酯片和坎地沙坦酯脂质体的AUC0→48 h分别为(13112.6±5343.7)、(19522.8±3973.7)ng·h·mL-1;Cmax分别为(656.8±345.0)、(1199.1±330.7)ng·mL-1;Tmax分别为(7.3±3.0)、(2.7±1.4)h.结论 坎地沙坦酯脂质体包封率较高,粒径较小,具有缓释效果,能提高在小肠的吸收,可显著提高在大鼠体内的生物利用度.
关键词：泊洛沙姆407坎地沙坦酯脂质体药动学
分类号：R944.2(药剂学)R969.1(药理学)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 255-258,269 )
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