硫酸氢氯吡格雷杂质D的合成
杨学谦
黄翠苹
王水莲
翟民
张涛
1.山东齐都药业有限公司,山东 淄博,2554002.山东齐都药业有限公司,山东 淄博,2554003.山东齐都药业有限公司,山东 淄博,2554004.山东齐都药业有限公司,山东 淄博,2554005.山东齐都药业有限公司,山东 淄博,255400
摘要：目的 合成硫酸氢氯吡格雷杂质D.方法 以右旋邻氯苯甘氨酸为原料,经过氨基保护、与(R)-2-氯扁桃酸甲酯成酯、脱保护后得到(2R)-(2-氯苯基)-[(2S)-(2-氯苯基)-(2-氨基)乙酸酯基]乙酸甲酯,再与2-(2噻吩)乙醇对甲苯磺酸酯发生亲核取代反应后,经成盐、环合反应得到硫酸氢氯吡格雷杂质D:(2R)-(2-氯苯基)[(2S)-(2-氯苯基)[4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5-基]乙酰氧基]乙酸甲酯.结果 设计合成杂质D路线总收率为54％,杂质D纯度在99.0％以上.结论 合成杂质D产品纯度较高,可用作硫酸氢氯吡格雷杂质研究对照品.
关键词：硫酸氢氯吡格雷杂质D合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 304-306 )
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