空腹与餐后条件下非洛地平缓释片在健康人体内的药代动力学比较研究
吴正宇1
李相鸿2
周理想2
梁大虎2
赵亚男3
1.皖南医学院,安徽 芜湖,2410022.皖南医学院第一附属医院弋矶山医院,安徽 芜湖,2410013.皖南医学院第一附属医院弋矶山医院,安徽 芜湖241001;安徽医健领航医药科技有限公司,安徽 合肥230031
摘要：目的 研究进食对口服非洛地平药代动力学参数的影响.方法 使用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定空腹及餐后条件下口服非洛地平缓释片后受试者血浆中药物浓度;计算两种条件下药动学参数与累计吸收百分数.结果 采用非房室模型计算药动学参数,空腹组和餐后组的最大血药浓度(Cmax)分别为(1.57±0.83)、(5±2.36)ng·mL-1;0～60 h的血药浓度时间曲线下面积(AUC0～60)为(19.56±10.18)、(31.49±9.91)h·ng·mL-1;0～∞时的血药浓度时间曲线下面积(AUC0～∞)分别为(21.98±11.53)、(34.1±10.97)h·ng·mL-1;消除半衰期(t1/2)分别为(19.52±7.3)、(22.08±6.74)h;达峰时间(Tmax)分别为(4.12±2.26)、(4.17±1.13)h;清除率(Cl)分别为(290.53±149.81)、(161.33±51.7)L·h-1;表观分布容积(Vz)分别为(7453.92±2994.86)、(5006.18±1828.22)L;最大血药浓度、0～60 h的血药浓度时间曲线下面积、0～∞时的血药浓度时间曲线下面积、清除率、表观分布容积具有显著性差异,且差异具有统计学意义.采用Loo-Riegelman法计算累计吸收百分数.开始时空腹与餐后条件下药物吸收均较快,但在6h后,餐后条件下累计吸收百分数基本不再增加,而空腹条件下5h后一直在持续缓慢的吸收.结论 进食对非洛地平的药代动力学参数有较大的影响,可以显著增加人体对非洛地平的吸收速度和程度.
关键词：非洛地平缓释片液相色谱串联质谱饮食累计吸收百分数
分类号：R969.1(药理学)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 257-261 )
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