SHP2及其变构抑制剂在肿瘤靶向治疗中的研究进展
李媛1
李雪2
陈真3
1.中国药科大学药学院,江苏 南京211198;南京圣和药业股份有限公司,江苏 南京2100382.南京圣和药业股份有限公司,江苏 南京2100383.中国药科大学药学院,江苏 南京211198
摘要：含Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2(Src homology 2 region-containing protein tyrosine phosphatase 2,SHP2)是由PTPN11编码的胞内非受体蛋白酪氨酸磷酸酶,已被证实参与多种癌症的发生发展,主要通过RAS/MAPK、PI3K/AKT、JAK/STAT、PD-L1/PD-1等信号通路调控肿瘤细胞生长、增殖、侵袭、凋亡和免疫逃逸.自2016年诺华团队发现了含Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2的变构位点开始,对其抑制剂的研究已从催化位点抑制剂转向新型的变构位点抑制剂,克服了催化位点抑制剂高极性和特异性差的缺点,目前已有许多小分子化合物被报道,且具有成药潜力的含Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2变构抑制剂相继被开发进入临床试验阶段.本文将重点介绍近5年文献报道的含Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2靶点的结构与功能、在肿瘤靶向治疗中的价值及其变构抑制剂的研究进展.
关键词：含Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2肿瘤靶向治疗耐药免疫抑制变构抑制剂
分类号：R979.1(药品)
论文发表日期：2023-01-28
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 48-53,67 )
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