替加氟-焦脱镁叶绿酸A胶束的制备
李逸龙
郭艺彬
王琛
段美涛
张志强
厦门医学院药学系,福建厦门 361023
摘要：目的 以替加氟和焦脱镁叶绿酸A为原料合成缀合物,并将其制备成胶束,实现光动力治疗和化疗的协同抗肿瘤作用.方法 以丁二酸酐连接替加氟衍生物与焦脱镁叶绿酸A,通过核磁共振氢谱、质谱进行结构表征;通过溶剂挥发法制备载药胶束,以载药量、形貌、粒径、ζ电位、体外抗肿瘤活性等对载药胶束进行制剂学评价.结果 替加氟-焦脱镁叶绿酸A复合物的结构得以确证;通过马尔文激光粒度仪和透射电镜验证所制备载药胶束粒径为143.9 nm,粒度均一;载药胶束可持续释药72 h以上,且激光照射可加速药物释放;载药胶束经激光照射可增强体外抗肿瘤效果,IC50值为14.81 μg·mL-1,其细胞毒性相较于单独给药替加氟增加至1.43倍.结论 替加氟-焦脱镁叶绿酸A前药负载的胶束可实现替加氟的缓释作用,并可通过光动力治疗联合化疗有效提高替加氟体外抗肿瘤效果.
关键词：光动力治疗化疗替加氟胶束抗肿瘤
分类号：R943(药剂学)
资助基金：厦门医学院大学生创新创业训练计划资助项目(No.S202112631008)厦门医学院自然科学基金项目(No.K2021-10)福建省科技计划项目(No.2022J05320)
论文发表日期：2024-01-28
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 35-39,73 )
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