载小白菊内酯靶向脂质体的制备及体外抗肿瘤研究
袁辉
衣琪昆
李士壮
梁家文
张雨婷
陈浩亮
阎雪莹
黑龙江中医药大学,黑龙江 哈尔滨 150040
摘要：目的 制备搭载环状多肽cNGQ的小白菊内酯脂质体(cNGQ-Lips@PTL)并进行处方优化以及体外抗肿瘤研究.方法 以包封率为指标,用Box-Behnken设计—效应面法优化处方,用透射电镜、激光粒度仪、动态透析法、可见分光光度法等检测cNGQ-Lips@PTL的形态、粒径、体外释药行为、血清稳定性和血液相容性;用荧光显微镜、CCK-8 法、凋亡检测试剂盒和流式细胞术等检测脂质体的细胞相容性、cNGQ-Lips@PTL对非小细胞肺癌细胞的靶向效率和细胞毒性.结果 成功制备cNGQ-Lips@PTL,粒径均一,呈类球形态,平均粒径为 128.3 nm,Zeta电位为-26.7 mV,包封率为 74.89%,载药量 12.08%.cNGQ-Lips@PTL在pH=5.5 的PBS中,24h累计释放量 62.35%.细胞摄取实验中,cNGQ-Lips@PTL组荧光强度和摄取率明显高于PTL-Lips组以及游离组.在细胞毒性实验,cNGQ-Lips@PTL中PTL浓度为 80 μmol·L-1时,孵育 48h后,A549 细胞存活率为 5.21%.在细胞凋亡实验中,cNGQ-Lips@PTL组 98.74%的细胞处于凋亡晚期.结论 本研究制备的cNGQ-Lips@PTL具有较为明显的靶向作用以及较强的抑制非小细胞肺癌的效果,为后续开发具有靶向作用的纳米制剂提供了一种较有价值的参考.
关键词：小白菊内酯环状多肽cNGQ靶向脂质体处方优化非小细胞肺癌
分类号：R943(药剂学)
资助基金：黑龙江省自然科学基金项目(No.LH2021H102)黑龙江省大学生创新创业训练计划项目(No.S202310228051)黑龙江中医药大学大学生科技创新项目(No.KZ2022-02)
论文发表日期：2024-11-28
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：9( 1045-1052,1071 )
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