1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物的生物活性研究进展
何兆龙
邹瑜
陈霞
赵文豪
胡雯
徐诗强
武汉科技大学,湖北武汉 430065
摘要：1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物的代表性药物氯噻嗪被广泛应用于临床治疗,具有利尿和降压作用.近年来,以1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物为母核的化合物展现出改善认知功能、抗肿瘤、抗菌和抗病毒等多种药理活性,因此该类化合物已成为当前研究的热点.本文系统总结了近年来1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物的国内外研究成果,重点综述了其结构改造和活性研究进展,总结发现1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物可以作为α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)和红藻氨酸(KA)受体变构调节剂改善神经功能;对PI3K等癌症相关靶点具有较好的抑制活性;通过抑制HCV NS5B聚合酶发挥抗病毒活性;对糖尿病相关疾病靶点如醛糖还原酶、丙酮酸脱氢酶具有较高抑制活性;此外,该类化合物在抗菌、抗虫和抗氧化等方面也有新的研究进展.本文汇总了这些研究成果并分析了其构效关系,旨在为广大研究人员提供研究依据和思路.
关键词：124-苯并噻二嗪-11-二氧化物研究进展中枢神经兴奋作用抗肿瘤抗病毒糖尿病
分类号：R961(药理学)
资助基金：国家自然科学基金(No.82003593)
论文发表日期：2025-01-27
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：10( 56-65 )
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