罗通定立方液晶凝胶构建与初步药效学考察
赵济1
查学志2
梅佳华3
唐钧泽2
薛蕊3
周益2
杨丽娟2
马云淑1
1.云南中医药大学中药学院,云南 昆明 650500;云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室,云南省傣医药与彝医药重点实验室,云南省药食同源饮片工程中心,云南 昆明 6505002.云南中医药大学中药学院,云南 昆明 6505003.云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室,云南省傣医药与彝医药重点实验室,云南省药食同源饮片工程中心,云南 昆明 650500
摘要：目的 制备罗通定立方液晶凝胶(L-THP-CLCG),并对其进行体外评价及初步药效学研究.方法 采用三元相图法,以单油酸甘油酯(GMO)-无水乙醇(AE)-水体系初步筛选L-THP-CLCG的目标区域,并以体外经皮渗透量为指标优化最佳处方.同时,在氮酮、丙二醇和薄荷醇中筛选最佳促渗剂,并考察不同时间点的皮肤滞留量变化.采用单因素试验优化制备工艺,利用偏光显微镜(PLM)、小角度X射线散射(SAXS)及环境扫描电镜(ES-EM)对其结构进行表征,并评估其稳定性及流变特性.此外,通过小鼠热板法及醋酸扭体实验考察L-THP-CLCG的镇痛作用.结果 L-THP-CLCG的最佳处方为GMO∶AE∶水=63∶7∶30,最优制备工艺为60℃涡旋3 min,25 ℃恒温密封避光放置24 h.与空白组相比,最佳促渗剂为3％薄荷醇,24 h累计透皮量为(1 241.39±48.83)μg·cm-2(P＜0.01).皮肤滞留量实验结果显示,0.5～10 h内皮肤滞留量逐渐上升,10 h时达到最高值(49.78±3.70)μg·cm-2,表明其可在皮肤中持续蓄积.所得L-THP-CLCG为无色、澄清、稳定性良好的立方液晶凝胶,内部呈双菱形(Pn3m)晶格结构.药效学研究表明,与模型组相比,L-THP-CLCG可延长小鼠舔足潜伏期,提高醋酸诱导扭体实验中的痛阈值,并减少扭体次数(P＜0.01).结论 本研究制备的L-THP-CLCG工艺简单、质量稳定,具备良好的透皮性能及镇痛作用,为罗通定经皮给药制剂的开发提供了有力依据.
关键词：罗通定立方液晶凝胶促渗剂体外透皮镇痛
分类号：R965(药理学)
资助基金：国家自然科学基金(No.82174065)云南省科技厅重大科技专项计划项目(No.202302AA310031)云南省科技厅社会发展专项-重点研发计划项目(No.202303AC100025)
论文发表日期：2025-07-30
在线出版日期：2025-08-21（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：9( 640-648 )
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