阿司咪唑阻断HERG通道的生物学特性及分子机制
涂丹娜
廖玉华
邹安若
杜以梅
肖华
王宪沛
李璐
1.华中科技大学同济医学院附属协和医院,湖北武汉,4300222.华中科技大学同济医学院附属协和医院,湖北武汉,4300223.华中科技大学同济医学院附属协和医院,湖北武汉,4300224.华中科技大学同济医学院附属协和医院,湖北武汉,4300225.华中科技大学同济医学院附属协和医院,湖北武汉,4300226.华中科技大学同济医学院附属协和医院,湖北武汉,4300227.华中科技大学同济医学院附属协和医院,湖北武汉,430022
摘要：目的 观察阿司咪唑对野生型和Y652突变型HERG通道阻断的生物物理学特性,探讨HERG通道分子位点改变对阻断的影响.方法 将HERG通道表达于非洲爪蟾卵母细胞,利用双电极电压钳技术测量其电流,观察阿司咪唑不同浓度、不同电压、不同作用时间下,对野生型和Y652A、Y652R突变型HERG通道电流的阻断作用.结果 阿司咪唑以电压、浓度、时间依赖性阻断HERG通道电流;与野生型比较,Y652A和Y652R突变型可显著减弱阿司咪唑对HERG通道的阻断作用.结论 阿司咪唑优先阻断开放状态的HERG通道,Y652是阿司咪唑与通道结合的关键位点,其极性和侧链长度改变可影响阿司咪唑与通道结合.
关键词：HERG钾通道电压钳技术阿司咪唑突变
分类号：R972(药品)
资助基金：国家自然科学基金(30470711)
论文发表日期：2008-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 4-6 )
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