羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖修饰的艾塞那肽固体脂质纳米粒的制备及转运能力评价
董晶剑1
沈斌1
肖艳萍1
曹青日2
施丽丽3
1.嘉兴学院医学院,浙江嘉兴3140012.苏州大学药学院3.嘉兴学院医学院,浙江嘉兴314001;苏州大学药学院
摘要：目的 制备羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖(HACC)修饰的艾塞那肽固体脂质纳米粒(HACC-Exenatide-SLNs),并体外评价其转运能力.方法 采用复乳化溶剂挥发法制备Exenatide-SLNs和HACC-Exenatide-SLNs.取纳米粒悬液,高分辨透射电镜下观察形态,激光粒度仪测其粒径及表面电位,HPLC法测算载药量.建立黏膜滤泡相关上皮(FAE)单层细胞模型,将细胞分为三个组,分别加入艾塞那肽溶液(艾塞那肽溶液组)、Exenatide-SLNs混悬液(Exenatide-SLNs组)、HACC-Exenatide-SLNs混悬液(HACC-Exenatide-SLNs组),测算药物转运率并检测细胞中的紧密连接蛋白Claudin-1.结果 HACC-Exenatide-SLNs组粒径低于Exenatide-SLNs组,表面电位由负电位变为正电位,载药量略低于Exenatide-SLNs组(P均＜0.05).HACC-Exenatide-SLNs组药物转运率高于艾塞那肽溶液组,且HACC-Exenatide-SLNs组高于Exenatide-SLNs组(P均＜0.01).HACC-Exenatide-SLNs组Claudin-1相对表达量低于艾塞那肽溶液组、Exenatide-SLNs组(P均＜0.05).结论 成功制备HACC-Exenatide-SLNs,HACC修饰后纳米粒的药物转运能力提高,可促进药物从旁路途径转运.
关键词：艾塞那肽固体脂质纳米粒羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖药物转运紧密连接蛋白
分类号：R944.9(药剂学)
资助基金：基础研究项目(LGF18H260008)嘉兴市科技计划(2017AY33075)
论文发表日期：2019-11-15
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 16-19 )
英文信息