双膦酸盐类药物在临床应用中的进展
黄诚1
王诗尧2
翁习生
1.中国医学科学院北京协和医学院,北京协和医院骨科,北京1007302.中国医学科学院北京协和医学院,北京协和医院内分泌科,北京100730
摘要：双膦酸盐类药物是一类与含钙晶体具有高度亲和力的人工合成物.1960年初Fleisch等通过机体内存在的焦膦酸化合物对异位钙化有抑制作用得到启发,将在体内易被酶水解的焦膦酸结构中的P-O-P更换成了P-C-P,合成在体内不易被酶水解的稳定化合物.这类药物通过抑制破骨细胞功能,减少破骨细胞数量起到抗骨重吸收作用.目前,在临床使用的双膦酸盐类药物分为三代:第一代双膦酸盐为不含氮的双膦酸盐,代表药物为依替膦酸钠、氯屈膦酸钠,其分子结构中侧链是直链烃,但药物活性和结合力相对较弱,有抑制骨钙化,导致骨软化或骨折的可能,并且胃肠道不良反应大;第二代在结构的侧链引入了氨基称为氨基双膦酸盐,代表药物为帕米膦酸钠,其药物活性和结合力比羟乙膦酸钠增加10～100倍,其选择性强,对骨的钙化作用干扰小;而第三代为具有杂环结构的含氮双膦酸盐,如阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、唑来膦酸等,鉴于其强效、低剂量、使用方便等特点,被认为是具有更优临床疗效且适应证更加广泛的抗骨重吸收药物.
机标关键词：双膦酸盐类药物临床应用
分类号：R591.44(全身性疾病)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 39-42 )
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