纳米载药胶束对乙酰胆碱酯酶抑制作用的研究
段丽红1
王春宝2
李映红3
吴正治3
李利民4
张晓丽4
1.深圳市老年医学研究所,广东深圳518035;哈佛医学院斯波尔丁康复医院,波士顿美国021292.深圳市老年医学研究所,广东深圳518035;深圳大学第一附属医院,广东深圳518035;广西科技大学,广西柳州545006;华南理工大学,广东广州5106413.深圳市老年医学研究所,广东深圳518035;深圳大学第一附属医院,广东深圳5180354.深圳大学第一附属医院,广东深圳,518035
摘要：目的:阿尔茨海默病(AD)是一个重大的社会和医学难题.石蒜生物碱作为乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有治疗AD的潜力,但其体内分布广泛,毒副作用较大.为了解决这一问题,应增强石蒜生物碱的大脑靶向性,提高其生物利用度并降低毒副作用,本研究成功地以血脑屏障内皮细胞的低密度脂蛋白受体作为治疗AD的靶点,采用温和条件下的点击化学,实现了对石蒜生物碱的负载,将纳米药物载体高选择性地、定量铆钉在靶向低密度脂蛋白表面,形成纳米载药胶束.方法:运用TLC生物自显影法和Ellman法对两种纳米载药胶束抑制AChE的活性进行研究.结果:加兰他敏胶束和力可拉敏胶束可显著抑制AChE活性,并呈现显著的量效关系,加兰他敏胶束溶液和力可拉敏胶束溶液的抑制率分别最高达到了93.0％和85.0％;而相同含药浓度时,加兰他敏胶束溶液的抑制率稍高于力可拉敏胶束溶液的抑制率.结论:两种胶束都可显著抑制AChE活性,其中加兰他敏胶束效果更佳.
关键词：石蒜生物碱乙酰胆碱酯酶抑制剂纳米胶束阿尔茨海默病
分类号：R943(药剂学)
资助基金：教育部国家留学基金(201708440006)国家自然科学基金(81574038)国家自然科学基金(81473742)广东省自然科学基金(2017A030313842)广东省科技计划(2017A050506007)深圳市科技研发项目(JCYJ20170412161254416)深圳市医疗卫生三名工程资助项目(SZSM20162049)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 1-5,199 )
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