新型体外胆碱酯酶抑制剂筛选体系的构建
李利民1
胡胜全2
马玉翠2
金宇1
陈可冀3
吴正治2
1.深圳大学第一附属医院,广东深圳5180352.深圳大学第一附属医院,广东深圳518035;深圳市老年医学研究所,广东深圳5180353.中国中医科学院西苑医院,北京100091
摘要：目的:构建新型简便可靠的体外胆碱酯酶抑制剂筛选体系.方法:从SD大鼠大脑和血清中提取乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE),应用Ellman比色法构建体外AChE和BuChE抑制剂筛选实验体系.结果:选择10倍稀释的雄性大鼠脑匀浆液[蛋白浓度(1.69±0.10)mg·mL-1]和5倍稀释的血清作为AChE/BuChE酶源,使用AChE/BuChE抑制剂他克林作为参考.他克林对AChE/BuChE的半数抑制浓度(IC50)分别为262 nmol·L-1和168 nmol·L-1,体外胆碱酯酶抑制剂筛选体系构建成功.在等量蛋白浓度情况下,雌性大鼠脑匀浆液中AChE酶活性为雄性大鼠的1.84倍.结论:本研究从大鼠大脑和血清里分别提取AChE和BuChE粗酶,构建了 一种新型的简单易行且稳定可靠的AChE/BuChE抑制剂筛选平台.
关键词：乙酰胆碱酯酶丁酰胆碱酯酶胆碱酯酶抑制剂他克林动物实验
分类号：R965.1(药理学)R971+.91(药品)R977.3(药品)
资助基金：国家自然科学基金(81574038)应用基础研究项目(2020A1515011427)深圳市基础研究项目(JCYJ20170413161352000)工程项目(SZSM201612049)
论文发表日期：2021-06-16
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1-5 )
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