排风藤小分子化合物SCE-1对IL-6、IL-1β、TNF-α体外抑制活性研究
付雪娇
王桂萍
张秀
邹坤
陈剑锋
1.天然产物研究与利用湖北省重点实验室,三峡大学化学与生命科学学院,4430022.天然产物研究与利用湖北省重点实验室,三峡大学化学与生命科学学院,4430023.天然产物研究与利用湖北省重点实验室,三峡大学化学与生命科学学院,4430024.天然产物研究与利用湖北省重点实验室,三峡大学化学与生命科学学院,4430025.天然产物研究与利用湖北省重点实验室,三峡大学化学与生命科学学院,443002
摘要：目的 探讨排风藤叔胺生物碱类小分子化合物SCE-1体外对白细胞介素(IL)-6、IL-1β、肿瘤坏死因子(TNF)-α活性的抑制作用.方法 利用细菌脂多糖(LPS)刺激经佛波酯(PMA)诱导的人单核细胞THP-1建立体外炎症模型,四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)检测SCE-1的细胞毒性,酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测药物干预前后上清液中IL-6、IL-1β和TNF-α的分泌量,综合评价化合物SCE-1对前炎性细胞因子的抑制作用.结果 与模型组比较:(1) 12.5～800 mg/L的SCE-1显著抑制了IL-6产生(均P＜0.01),其半抑制浓度(IC50)值为11.82 mg/L,且抑制作用具有时间和剂量依赖性.(2)200～800 mg/L的SCE-1对TNF-α的分泌具抑制效应,且呈一定的剂量依赖性,差异有统计学意义(P＜ 0.05或P＜ 0.01),800 mg/L SCE-1作用2h抑制率可达53.13％.(3)400～800 mg/L的SCE-1促进了IL-1β的分泌,差异有统计学意义(均P＜0.01).结论 化合物SCE-1的发现为开发高效、低毒、特异的小分子IL-6抑制剂提供了一个较好的先导化合物.
关键词：白细胞介素6白细胞介素1β肿瘤坏死因子α排风藤
资助基金：国家自然科学基金(21272136)国家自然科学基金(Q20111201)
论文发表日期：2013-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 105-109 )
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