盐酸哌唑嗪缓释贴片的释药行为及其生物相容性评价
钟晓东
赵领
张雪梅
梁艳
李必波
余瑜
1.重庆医科大学药学院药物化学与生物材料研究室,重庆高校药物工程研究中心,重庆市,4000162.重庆医科大学药学院药物化学与生物材料研究室,重庆高校药物工程研究中心,重庆市,4000163.重庆医科大学药学院药物化学与生物材料研究室,重庆高校药物工程研究中心,重庆市,4000164.重庆医科大学药学院药物化学与生物材料研究室,重庆高校药物工程研究中心,重庆市,4000165.重庆医科大学药学院药物化学与生物材料研究室,重庆高校药物工程研究中心,重庆市,4000166.重庆医科大学药学院药物化学与生物材料研究室,重庆高校药物工程研究中心,重庆市,400016
摘要：背景:盐酸哌唑嗪半衰期短,首剂效应明显,国内仅有普通片上市.目的:研制以聚乙烯醇和明胶为骨架材料的盐酸哌唑嗪缓释贴片,并考察其释药行为和生物相容性.设计、时间及地点:随机设计,动物对照实验,于2007-01/08在重庆医科大学约学院实验室进行.材料:采用水性分散体法,以聚乙烯醇、明胶为骨架材料制备盐酸哌唑嗪亲水性凝胶骨架缓释贴片.方法:①随机选用新两兰大白兔6只,取腹部皮肤进行体外透皮实验,以氮酮、丙二醇、骨架材料配比、载药量为影响因素,稳态透皮速率、时滞为指标,采用正交设计筛选最侍处方.②验证最佳处方,考察贴片物理特性、黏性及透皮行为,并采用差示扫描量热法对其进行差热分析.③随机选用新两兰大白兔12只,通过皮肤刺激性实验,考察贴片的生物相容性.主要观察指标:①贴片最佳处方筛选及验证.②贴片的物理特性评价.③贴片的差热分析.④皮肤刺激性反应.结果:①正交实验筛选的最佳处方为氮酮2%,丙二醇15%,骨架材料配比为5∶4,载药昔1.0%.②按最佳处方制备的贴片外观、黏性良好;其稳态透皮速率、时滞和综合评分分别为(8.92±0.58)μg?(cm2·h),(3.38±1.17)h,81.58±8.42,其体外72 h内释药行为符合Higuchi方程模式(r=0.995 7),并趋近于零级释药模式(r=0.987 3),经皮渗透曲线重现性良好(P>0.05);差热分析表明,盐酸哌唑嗪在骨架材料中以分子或无定形存在.③贴片生物相容性良好,对兔皮肤无刺激性.结论:制备的亲水性凝胶骨架盐酸哌唑嗪缓释贴片生物相容性良好,具有持续平稳释药的特性.
关键词：盐酸哌唑嗪亲水性凝胶骨架缓释贴片制备透皮吸收
分类号：R318(医用一般科学)
资助基金：国家自然科学基金(30772595)国家自然科学基金(30371632)国家自然科学基金(30171070)
论文发表日期：2009-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 3079-3083 )
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